Диазепам: описание препарата, применение, аналоги

 

Диазепам является седативным препаратом, расслабляющим нервную систему, тормозящим нейроны в центре спинного мозга, действующим как снотворное и противосудорожное вещество.

Выпускается он в разных видах: ампулы для уколов, свечи, гель в тюбике, капли, таблетки. Приобрести Диазепам в аптеке можно только по рецепту.

Перед приемом препарата необходимо внимательно изучить список показаний и противопоказаний к его назначению и получить информацию о возможных побочных эффектах.

Описание препарата

Международное непатентованное наименование: Диазепам. Другие торговые названия:

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Реланиум®	0.1128
Сибазон	0.0488
Седуксен	0.0309
Релиум	0.0258
Диазепекс	0.0162
Сибазона таблетки	0.0097
Сибазона раствор для инъекций 0,5%	0.0086
Диазепам	0.0079
Валиум Рош	0.0024
Диазепам Никомед	0.001
Диапам	0.0006
Диазепам-ратиофарм	0.0004
Диазепабене	0.0002

Групповая принадлежность к:

• Анксиолитики
• Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
• Противоэпилептические средства

Диазепам является анксиолитическим средством бензодиазепинового ряда, оказывающим анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, противосудорожное действие.

• Анксиолитический эффект от приема препарата обусловлен усилением ГАМКергического торможения в ЦНС.
• Стимуляция бензодиазепинового рецептора, входящего в комплекс ГАМКА-рецептора – С1-канал, становится причиной конформационных изменений ГАМКА-рецептора, что влечет за собой повышение чувствительности последнего к ГАМК.

В результате этих процессов увеличивается проницаемость канала ГАМКА-рецептора для ионов хлора. Их проникновение в нейрон тормозит нейрональную активность и создает предпосылки для гиперполяризации мембраны.

• Противосудорожное действие препарата основано на угнетении эпилептогенной активности, что становится следствием усиления тормозных ГАМК-ергических процессов в ЦНС.
• Миорелаксирующий эффект основан на угнетении спинальных полисинаптических рефлексов и нарушении их супраспинальной регуляции.
• Прием небольших доз Диазепама приводит к появлению седативного эффекта, их увеличение – снотворного.

После употребления таблеток или капель Диазепама на голодный желудок примерно 75% препарата абсорбируется в ЖКТ. Его концентрация в плазме крови достигает максимальных значений через 1,5 часа. При этом связь лекарственного средства с белками плазмы составляет почти 98%.

Диазепам накапливается в жировой ткани, проникая через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, оказывается в грудном молоке.

Процесс обезвреживания препарата (метаболизм) происходит в клетках печени. Там же образуется активный метаболит – десметилдиазепам. Период полуэлиминации препарата достаточно длителен и составляет 40 — 200 часов.

Выводится Диазепам через почки вместе с мочой через сутки-двое после приема.

Показания к применению

Пациенту назначается Диазепам при наличии жалоб на:

1. сильные приступы тревоги;
2. длительную бессонницу;
3. расстройства нервной системы;
4. спазмы в мышцах, появление которых вызвано церебральной этиологией;

Также препарат входит в состав комплексной терапии при эпилепсии и применяется в ходе выполнения легких операций. Для каждого конкретного случая дозировка подбирается специалистом в индивидуальном порядке после прохождения пациентом полного обследования.

Противопоказания к использованию

Диазепам не назначается при наличии у пациента:

• аллергической реакции на препарат или входящие в его состав компоненты;
• синдрома ночного апноэ;
• проблем в работе печени;
• сильных фобий;
• алкогольной и наркотической зависимости;
• периодически появляющейся дыхательной недостаточности и хронических психозов.

Инструкция по применению

Для того, чтобы лечение было эффективным, курс терапии и дозировка препарата должны определяться в индивидуальном порядке.

На первых этапах средство следует назначать в минимальном количестве. В случае возникновения необходимости дозировку можно увеличивать, но повышение должно быть плавным.

Только таким образом можно свести к минимуму риск возникновения аллергических реакций и прочих побочных эффектов.

Продолжительность терапии должна быть минимальной. Однако все зависит от диагноза, поставленного пациенту. Рекомендуемый курс лечения при бессоннице составляет 30 дней, при наличии стресса и постоянно повторяющихся приступах тревоги – 10 дней.

1. Для избавления от бессонницы 10-15 мг лекарства помещают под язык за 30 минут до сна (сублингвальный способ приема). Как только самочувствие пациента станет лучше, врач снизит дозировку.
2. Для избавления от мышечных спазмов пациенту назначается прием 15 мг Диазепама в сутки. Пить препарат необходимо несколько раз в день. Чтобы снять церебральные спазмы, пациент ежесуточно должен принимать 10-60 мг препарата.
3. Экстренно снять судороги в домашних условиях поможет введение Диазепама в прямую кишку (раствор вводится с помощью микроклизмы).  Препарат будет сохранять свои фармакологические характеристики в течение 24-48 часов.

Ректальные свечи

Каждая ректальная или вагинальная свеча содержит 5 или 10 мг активного вещества. Другие компоненты необходимы для придания препарату нужной формы и для гарантии лучшего всасывания лекарственного средства в прямой кишке.

Производители выпускают свечи в блистерах (1 блистер содержит 5 свечей) и упаковывают в коробки (в 1 коробке 1 или 2 блистера).

Клизмы (микроклизмы)

В некоторых случаях врач назначает пациенту клизмы. В таком случае препарат вводится в организм через прямую кишку. Производители для этих целей выпускают специальные тюбики с длинными наконечниками.

Каждый тюбик производители упаковывают в герметичную обертку, непроницаемую для любых внешних воздействий. Приобрести лекарственное средство в аптеке можно в коробочках из картона: в одной коробке содержится 5 или 10 тюбиков.

Особенности употребления

Принимая Диазепам, нужно помнить о том, что:

• Категорически запрещено сочетать прием препарата с употреблением алкоголя. В противном случае, сосуды и дыхательная система организма подвергаются серьезной опасности.
• Снотворное действие лекарственного средства ощущается не сразу, а по истечении определенного промежутка времени.
• Длительный прием препарата и слишком большие дозы неизбежно приведут к возникновению зависимости.
• Резкое прекращение приема лекарственного средства грозит возвратом и обострением прошлых симптомов.
• Курс лечения бессонницы не должен превышать 4 недель, депрессии и тревожного состояния – 12 недель.
• Передозировка препарата может стать причиной возникновения амнезии. Продолжительность такого состояния – от пары часов до нескольких дней.
• Пациентам, у которых выявлены проблемы с легкими, препарат требуется назначать в минимальной дозировке.
• В связи с наличием в составе препарата лактозы, пациентам, страдающим ее непереносимостью, препарат следует назначать с особой осторожностью.

Побочные эффекты

Если у пациента в процессе лечения Диазепамом появились жалобы на возникновение сонливости и усталости, паниковать не стоит. Через несколько дней эти симптомы исчезнут. Но дозировку препарата лучше уменьшить.

Область возникновения побочных эффектов	Как проявляются побочные эффекты
Нервная система	Сильной атаксией; Проблемами с речью; Приступами головной боли; Возникновением тремора; Головокружением; Частой сменой настроения; Появлением раздражительности; Возникновением антероградной анемии; Аномальным поведением.
Психика	Появлением чувства беспокойства; Сильным перевозбуждением; Гневом и паникой; Бредом; Возникновением ночных кошмаров; Галлюцинациями; Частой сменой поведения; Спутанностью сознания; Приступами депрессии.
Пищеварительная система	Появлением приступов тошноты и рвоты; Сухостью во рту; Запорами; Нарушением работы желудка;
Сердечно-сосудистая система	Возникновением артериальной гипотензии; Проблемами с кровообращением; Сердечной недостаточностью; В самых тяжелых случаях – остановкой сердца.
Прочие побочные эффекты	Суставными болями; Кожными реакциями; Недержанием мочи; Падением зрения; Изменением либидо.

Передозировка

Прием большой дозы лекарственного средства может вызвать:

1. сильную сонливость;
2. атаксию;
3. дизартрию;
4. нистагм;
5. снижение рефлексов;
6. апноэ;
7. приступ артериальной гипотензии;
8. проблемы с дыхательной функцией.

Если обнаружены симптомы передозировки, с визитом к врачу стоит поторопиться. В медицинском учреждении проведут диагностическое обследование и назначат симптоматическую терапию.

В такой ситуации особенно важным моментом является поддержка сердечной деятельности и функций дыхательной системы.

1. В первые два часа пациенту необходимо принимать активированный уголь, способствующий очистке организма.
2. Если пациент находится без сознания, первым делом с помощью искусственного дыхания необходимо нормализовать его состояние, а затем промыть желудок.
3. Одним из лучших лекарственных препаратов для борьбы с последствиями передозировки является Флумазенил. Однако в качестве антидота он может быть использован только под присмотром специалиста. К тому же, если курс лечения будет резко прерван, возможно возникновение синдрома отмены. Поэтому принимать данный препарат нужно только по рекомендации лечащего врача и под его контролем.

Прием во время беременности

• Беременным женщинам, вне зависимости от срока беременности, Диазепам не назначают. В составе препарата содержатся компоненты, способные нанести непоправимый вред организму матери и ее ребенку.

• В период лактации прием препарата также категорически запрещен. Медицинская статистика подтверждает, что Диазепам, попав в молоко матери, способен вызвать аллергию у младенца. Если без приема препарата не обойтись, женщине необходимо перестать кормить ребенка грудью.

Влияние на способность управлять транспортным средством

• Диазепам оказывает угнетающее воздействие на нервную систему. Прием препарата приводит к появлению частых головокружений. Если пациент употребляет это лекарство, от вождения автомобиля и управления любыми движущимися механизмами ему необходимо отказаться. Иначе риск возникновения несчастных случаев увеличивается в разы.

Аналоги

В некоторых случаях пациенту выписывают препарат, состав и метод действия которого близок к Диазепаму. К таким лекарствам-аналогам относятся:

1. Таблетки «Диазепекс»;
2. Раствор для инъекции «Реланиум»;
3. Таблетки «Сибазон»;
4. «Гидазепам»;
5. Таблетки «Градаксин».

У каждого из этих препаратов имеются свои особенности и противопоказания к приему. Перед употреблением того или иного медикамента необходимо тщательно изучить инструкцию и обязательно посоветоваться с лечащим врачом.

Нередки ситуации, когда вместо «Диазепама» пациенту выписывают другой транквилизатор, например, Феназепам. Препарат также относится к группе бензодиазепинов, но обладает меньшим количеством ограничений: в аптеках продается по обычному рецепту и не нуждается в предметно-количественном учете.

К сожалению, не всегда Феназепам способен стать полноценной заменой Диазепаму: показания к применению у этих препаратов разные.

Стоимость

Купить препарат можно только по рецепту. Цена на Диазепам, в зависимости от региона, колеблется в пределах 600-650 рублей за упаковку, содержащую 20 таблеток по 5 мг.